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微丸释药机制及其作用

发布者: 管理员    2019-05-22

微丸(pellets)是指药物和辅料制成的粒径小于2.5mm的各类丸剂,可根据临床需要经过不同包衣材料包衣将其制成缓释或控释制剂,也可作为压制成片剂、填充胶囊剂的中间产品。缓控释微丸具有以下优点:

1)药物吸收的个体差异性小,且规律性强;

2)生物利用度高,降低胃肠道的刺激性;

3)可以得到理想的释药速度,达到期望的血药浓度,取得更好的治疗效果;

4)对药物定时定位释放,预期性理想,而且重现性好;

5)适合复方制剂的配伍应用,增加药物稳定性,提高治疗效果,降低不良反应及毒副作用,有利于制剂的质量控制和含量测定。

缓控释微丸的研究在国内、外都越来越成熟,但现阶段的各类脉冲释药微丸研究还处于开始和探索阶段

根据微丸形成与释药原理的不同,脉冲微丸可分为三种类型:膜控型微丸、骨架型微丸以及骨、膜结合型微丸

1)膜控型微丸  由丸芯通过缓控释高分子半透膜材料包衣形成,利用包衣材料的吸水溶胀后产生高渗透压,促进药物扩散释放。利用不同的包衣材料、用量及在包衣材料中加入的致孔剂等来调整衣膜的组成结构控制膜控型微丸的释药速率,从而达到定时、定位、定速释放药物的作用。Lecomte[20] 制备载药微丸,采用肠溶材料丙烯酸树脂和水不溶材料乙基纤维素混合液进行包衣,利用丙烯酸树脂和乙基纤维素的不同比例来调节药物的释放时间。王荣梅[21] 以低取代羟丙基纤维素与羟丙基甲基纤维素混合液对单硝酸异山梨酯微丸包溶胀层衣,用乙基纤维素水分散体为控释包衣材料制备的脉冲控释微丸,当溶胀层衣、控释层衣增重分别达到15%和13%时,单硝酸异山梨酯释药时滞5小时、时滞后T0.81.5小时的理想脉冲释药效果,并且pH不影响药物释放速率。

2)骨架型微丸药物通过与释药阻滞剂混合制备,阻滞剂延缓药物释放速率的微丸即是骨架型脉冲微丸。常用亲水高分子材料、疏水高分子聚合物、蜡类、油脂类物质作为延缓释药的阻滞剂。亲水高分子材料药物延缓释放利用骨架溶蚀作用和药物扩散作用;疏水高分子聚合物、蜡类、油脂类为溶蚀性基质的脉冲微丸,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。微丸的表面孔隙大小及和药物极性大小是控制释药速率的主要影响因素。

3)膜控骨架结合型微丸  膜控骨架结合型脉冲微丸是先制备骨架微丸后,再对其包衣制备形成的复合结构,可以从多种机理来调节控制药物释放。通过不同的骨架材料控制药物释放,易溶于水的极性药物,用加入水不溶性填充材料控制其释药速率;不溶于水的非极性药物,通过在骨架材料中加入亲水性填充剂、崩解剂、表面活性剂等材料,使微丸首先崩解分散成细小颗粒,再进一步溶出释放药物;也可通过一些在溶液中能产生较高渗透压的物质,如糖类,利用渗透压原理促进药物释放扩散出来;包衣材料、致孔剂的种类、用量都可以控制药物释放

    微丸可根据临床选择一般制备成缓、控释微丸或者速释微丸,缓、控释微丸的发展是目前研究的重点。微丸包衣、骨架包合等工艺,根据扩散、溶出、溶蚀、渗透压等不同作用原理来控制药物的释放,达到预期设计的释药效果。由于胃肠道pH、菌群、消化酶及肝药酶等因素的影响,大量药物在口服后,都有一定程度的损失(首过效应)缓释制剂也无法避免。而微丸给药系统在某个时间点突然释放药物,迅速产生高浓度,以及在这个高浓度下胃肠道对药物产生的高吸收,与常规口服制剂相比较在胃肠道损失较小。另外,和普通缓控释制剂相比较,可以避免在体内长时间持续释放药物而产生的高浓度对消化道的刺激,以及避免持续高浓度下对药物敏感性下降产生的疗效降低和耐药菌的产生。

在微丸制备技术、包衣技术、包衣材料的发展和先进微丸制剂设备使用下,缓、控释微丸的研究、开发前景非常看好

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